Producto exclusivo para investigación in vitro. No apto para consumo humano ni veterinario.

El eje de la hormona de crecimiento

Análogos de GHRH y secretagogos que actúan sobre la liberación de hormona de crecimiento en la hipófisis. Solo uno tiene aprobación vigente para un uso concreto; varios fueron señalados por la FDA y están prohibidos en el deporte.

Tesamorelina

Análogo estabilizado de GHRH (1-44).

Fármaco aprobado por agencias regulatorias Aprobada por la FDA desde 2010 (EGRIFTA, EGRIFTA SV y EGRIFTA WR) solo para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con VIH y lipodistrofia; no está indicada para bajar de peso. La WADA la prohíbe en todo momento (S2.2.4).

Hallazgos

  • En ensayos de fase 3 aleatorizados y controlados con placebo, en adultos con VIH, redujo el tejido adiposo visceral y mejoró los triglicéridos y la relación colesterol total/HDL.1,2
  • La reducción de grasa visceral se mantuvo mientras continuó el tratamiento y se perdió rápidamente al suspenderlo.2
  • En un ensayo aleatorizado en personas con VIH e hígado graso no alcohólico, redujo la fracción de grasa hepática frente a placebo.3
  • En un ensayo controlado en adultos mayores, con y sin deterioro cognitivo leve, se observó un efecto favorable sobre la función ejecutiva.4

Efectos reportados en estudios

  • Eleva el IGF-1 de forma marcada; en los ensayos se observó un aumento de alrededor del 80 al 117 %.1,4
  • Según la etiqueta de la FDA, los efectos frecuentes incluyen dolor articular, hinchazón de brazos y piernas por retención de líquidos y reacciones en el sitio de aplicación.5
  • En los ensayos no hubo diferencias clínicamente relevantes en la glucosa en general; en adultos con deterioro cognitivo leve aumentó la insulina en ayunas dentro del rango normal.2,4
  • Más participantes abandonaron el estudio por eventos adversos con tesamorelina que con placebo.1

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • La etiqueta de la FDA la contraindica en personas con alteraciones del eje hipotálamo-hipofisario (tumor o cirugía de hipófisis, hipopituitarismo, radioterapia de cabeza o traumatismo craneal), cáncer activo, hipersensibilidad o embarazo.5
  • La etiqueta advierte sobre un posible riesgo de neoplasias o reactivación de cáncer, y pide vigilar el IGF-1.5
  • La etiqueta advierte sobre intolerancia a la glucosa o diabetes, posible empeoramiento de la retinopatía diabética y retención de líquidos, incluido el síndrome del túnel carpiano.5
  • La etiqueta indica que se desconoce su seguridad cardiovascular a largo plazo y que no se recomienda en niños.5

Ficha técnica de Tesamorelina →

Sermorelina

Fragmento 1-29 de GHRH humana.

Estudiado en ensayos clínicos en humanos La FDA aprobó la sermorelina (GEREF) para diagnóstico y para deficiencia idiopática de GH en niños; el producto se descontinuó y en 2013 la FDA determinó que su retiro no se debió a razones de seguridad ni de eficacia. Hoy no hay producto comercial aprobado, y la WADA la prohíbe en todo momento (S2.2.4).

Hallazgos

  • Corresponde a los primeros 29 aminoácidos de la GHRH humana; es el péptido sintético más corto con actividad biológica completa de GHRH y estimula de forma específica la secreción hipofisaria de GH.6
  • En niños con deficiencia idiopática de GH aumentó la velocidad de crecimiento, aunque el aumento fue menor que con somatropina.6
  • En hombres mayores sanos aumentó la liberación nocturna de GH sin cambios en el IGF-1 y mejoró algunas medidas de fuerza muscular en un estudio pequeño de seis semanas.7
  • En un ensayo con un análogo cercano de GHRH(1-29), en adultos mayores, aumentaron el IGF-1, el grosor de la piel y, solo en hombres, la masa magra.8

Efectos reportados en estudios

  • Los efectos adversos más reportados fueron rubor facial transitorio y dolor en el sitio de aplicación.6
  • En el ensayo con el análogo de GHRH(1-29) en adultos mayores se observó una elevación transitoria de lípidos.8
  • En el estudio de hombres mayores no se observaron efectos adversos significativos.7

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • Su vida media plasmática es muy corta en humanos, de unos 10 a 20 minutos, lo que limita su acción.9
  • Una respuesta normal de GH a la sermorelina no descarta una deficiencia de origen hipotalámico; por eso el diagnóstico requiere otras pruebas.6
  • Los datos en adultos provienen de estudios pequeños y de corta duración; la seguridad a largo plazo en adultos no está establecida.7,8

Ficha técnica de Sermorelina →

CJC-1295 con DAC

Análogo de GHRH con complejo de afinidad por fármaco (DAC).

Estudiado en ensayos clínicos en humanos Sin aprobación de la FDA ni de la EMA; su nominación para farmacia magistral en EE. UU. fue retirada y la FDA documentó riesgos como taquicardia y reacción vasodilatadora sistémica. La WADA lo prohíbe en todo momento (S2.2.4).

Hallazgos

  • Es un análogo de GHRH(1-29) con un grupo reactivo (DAC) que se une de forma covalente a la albúmina sérica, lo que prolonga su presencia en plasma; así se describió en estudios in vitro y en ratas.11
  • En ensayos aleatorizados controlados con placebo en adultos sanos, una sola aplicación elevó de forma sostenida y dependiente de la dosis la hormona de crecimiento (GH) y el IGF-1; la vida media estimada fue de varios días.12
  • En hombres sanos, la secreción de GH aumentó sobre todo por una elevación de los niveles basales, y la pulsatilidad se conservó.13
  • En ratones sin el gen de GHRH, el compuesto normalizó el crecimiento y aumentó el ARNm de GH en la hipófisis, lo que sugiere proliferación de somatotropos.14
  • Revisiones recientes lo clasifican como agente sin aprobación, con datos clínicos escasos y disponible sobre todo en mercados no regulados.15,16

Efectos reportados en estudios

  • En los ensayos de fase temprana no se informaron reacciones adversas graves y el compuesto se describió como relativamente bien tolerado.12
  • La FDA identificó eventos adversos graves asociados, como aumento de la frecuencia cardiaca y una reacción vasodilatadora sistémica.17
  • Las revisiones sobre análogos de GHRH no regulados describen retención de líquidos, dolor muscular o articular, alteraciones de la glucosa y reacciones en el sitio de aplicación.16

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • Su seguridad en humanos no está establecida: solo hay estudios pequeños y de corta duración.12,15
  • La FDA señala un posible riesgo de inmunogenicidad y dificultades para caracterizar impurezas en los productos de compuestos peptídicos.17
  • Elevar el IGF-1 de forma sostenida plantea dudas teóricas sobre efectos mitogénicos y metabólicos que no se han estudiado a largo plazo.16
  • Los productos de mercados no regulados pueden variar en composición y pureza.15,16

Ficha técnica de CJC-1295 con DAC →

CJC-1295 sin DAC (Mod GRF 1-29)

GHRH tetrasustituido de acción corta.

Evidencia publicada limitada Sin aprobación de ninguna agencia y sin ensayos clínicos publicados de esta molécula específica. La WADA prohíbe los análogos de GHRH en todo momento (S2.2.4).

Hallazgos

  • El llamado «Mod GRF 1-29» corresponde a la secuencia GHRH(1-29) con cuatro sustituciones de aminoácidos, la misma estructura base de CJC-1295 pero sin el grupo DAC de unión a albúmina.11,16
  • En humanos, la molécula de referencia sin modificar, GHRH(1-29) (sermorelina), estimula de forma específica la secreción hipofisaria de GH.6
  • La molécula de referencia, GHRH(1-29) (sermorelina), tiene una vida media plasmática corta en humanos, de unos 10 a 20 minutos; los análogos modificados buscan prolongarla.9
  • No se encontraron en PubMed ensayos en humanos de esta versión sin DAC; la información disponible proviene de compuestos relacionados.16,18

Efectos reportados en estudios

  • No hay datos de efectos adversos en humanos para esta molécula específica.16
  • Con análogos de GHRH en general se describen retención de líquidos, dolor muscular o articular, alteraciones de la glucosa, rubor facial transitorio y reacciones en el sitio de aplicación.16,6

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • Su seguridad en humanos no está establecida.16,18
  • Lo que se sabe de CJC-1295 con DAC o de la sermorelina no puede extrapolarse directamente, porque su farmacocinética es distinta.11,9
  • Los productos de mercados no regulados pueden variar en identidad, pureza y contenido.16,18

Ficha técnica de CJC-1295 sin DAC (Mod GRF 1-29) →

Ipamorelina

Secretagogo selectivo del receptor de grelina (GHS-R1a).

Estudiado en ensayos clínicos en humanos Sin aprobación de ninguna agencia. La FDA la colocó en la categoría 2 (riesgos significativos de seguridad) para farmacias 503B, y su nominación para 503A fue retirada. La WADA la prohíbe en todo momento como secretagogo de GH (S2.2.4).

Hallazgos

  • Es un pentapéptido agonista del receptor de secretagogos de GH (receptor de grelina) que libera GH en células de hipófisis de rata y en modelos porcinos.19
  • En cerdos, a diferencia de GHRP-6 y GHRP-2, no elevó de forma significativa el ACTH ni el cortisol, incluso a dosis muy superiores a las necesarias para liberar GH.19
  • En voluntarios sanos produjo un solo episodio de liberación de GH con regreso a valores basales; su vida media plasmática fue corta, de unas horas.20
  • En un ensayo de fase 2 aleatorizado y controlado con placebo, en pacientes operados de resección intestinal, no mejoró de forma significativa la recuperación del íleo posoperatorio.21

Efectos reportados en estudios

  • En el ensayo de íleo posoperatorio, la frecuencia de eventos adversos fue similar con ipamorelina y con placebo.21
  • La FDA señala que un estudio publicado con aplicación intravenosa registró eventos adversos graves, incluida una muerte.17
  • Las revisiones sobre secretagogos no regulados describen cambios en el apetito, alteraciones de la glucosa, retención de líquidos y reacciones en el sitio de aplicación.16

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • La FDA advierte un posible riesgo de inmunogenicidad por agregación o impurezas peptídicas, y la complejidad que suman sus aminoácidos no naturales.17
  • La FDA indica que no tiene información suficiente de seguridad para otras vías inyectables.17
  • No hay datos de seguridad a largo plazo en humanos; la evidencia clínica de beneficios musculoesqueléticos o de rendimiento es insuficiente.16,22

Ficha técnica de Ipamorelina →

CJC-1295 (sin DAC) + Ipamorelina

Análogo de GHRH con secretagogo de grelina.

Evidencia publicada limitada Ninguno de los dos componentes está aprobado y la mezcla no se ha evaluado en ensayos clínicos en humanos. La FDA señala riesgos para ambos: CJC-1295 en su lista de nominaciones retiradas por riesgos y la ipamorelina en la categoría 2 para farmacias 503B. La WADA prohíbe ambos (S2.2.4).

Hallazgos

  • No hay ensayos clínicos en humanos de la combinación; el único dato citado en revisiones es un estudio en ratones con pérdida muscular por glucocorticoides, en el que mejoró la tensión tetánica máxima.23
  • La base teórica de la mezcla es la sinergia entre GHRH y los péptidos liberadores de GH. Esa sinergia se demostró en hombres sanos con GHRH(1-44) y GHRP-6, no con estos dos compuestos.24
  • Por separado, CJC-1295 con DAC elevó de forma sostenida la GH y el IGF-1 en adultos sanos, y la ipamorelina produjo un pulso breve de GH en voluntarios.12,20
  • Revisiones recientes coinciden en que la evidencia de beneficios musculoesqueléticos o de rendimiento con estos secretagogos no está demostrada en humanos.23,16

Efectos reportados en estudios

  • No hay datos de efectos adversos de la combinación en humanos.23
  • La FDA asoció CJC-1295 con taquicardia y reacción vasodilatadora sistémica, y señala un estudio con ipamorelina intravenosa con eventos adversos graves, incluida una muerte.17
  • Con los secretagogos de GH en general se describen retención de líquidos, dolor muscular o articular, alteraciones de la glucosa, cambios en el apetito y reacciones en el sitio de aplicación.16

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • La seguridad de combinar ambos compuestos en humanos no se ha estudiado; los efectos sobre el eje GH/IGF-1 podrían sumarse.23,16
  • La FDA advierte un posible riesgo de inmunogenicidad e impurezas en ambos péptidos.17
  • Los productos de mercados no regulados pueden variar en identidad, contenido y pureza.16

Ficha técnica de CJC-1295 (sin DAC) + Ipamorelina →

Tesamorelina + Ipamorelina

GHRH estabilizado con secretagogo selectivo.

Evidencia publicada limitada No hay estudios publicados de la mezcla. La tesamorelina está aprobada por la FDA solo para lipodistrofia asociada al VIH, mientras que la ipamorelina no está aprobada y la FDA la colocó en la categoría 2 para farmacias 503B. La WADA prohíbe ambas (S2.2.4).

Hallazgos

  • No se encontraron en PubMed estudios en humanos ni en animales de esta combinación; la información disponible es solo de cada componente por separado.16
  • La tesamorelina, en ensayos de fase 3, redujo la grasa visceral y elevó el IGF-1 en adultos con VIH.2
  • La ipamorelina libera GH de forma selectiva en modelos animales y, en voluntarios, produce un pulso breve de GH.19,20
  • La sinergia entre GHRH y péptidos liberadores de GH se demostró en hombres sanos con GHRH(1-44) y GHRP-6, no con esta combinación.24

Efectos reportados en estudios

  • No hay datos de efectos adversos de la combinación.16
  • Según la etiqueta de la FDA, la tesamorelina causa con frecuencia dolor articular, retención de líquidos y reacciones en el sitio de aplicación, y eleva el IGF-1.5
  • La FDA señala un estudio con ipamorelina intravenosa con eventos adversos graves, incluida una muerte.17

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • Las contraindicaciones y advertencias de la etiqueta de la tesamorelina aplican a cualquier exposición: alteraciones hipofisarias, cáncer activo, embarazo, riesgo de neoplasias, intolerancia a la glucosa y retención de líquidos.5
  • La seguridad de combinarla con un secretagogo de GH no se ha estudiado; la elevación de GH e IGF-1 podría ser mayor que con cada compuesto solo.16,5
  • La FDA advierte un posible riesgo de inmunogenicidad e impurezas en la ipamorelina.17

Ficha técnica de Tesamorelina + Ipamorelina →

Referencias

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Resumen de literatura publicada, con fines informativos. No es una indicación, recomendación ni guía de uso.