Producto exclusivo para investigación in vitro. No apto para consumo humano ni veterinario.

Neuropéptidos: cognición, estrés y sueño

Péptidos reguladores estudiados en memoria, respuesta al estrés y sueño. La mayor parte de la evidencia clínica es antigua o proviene de grupos de investigación en Rusia, con estudios pequeños.

Semax

Heptapéptido análogo de ACTH (4-10).

Estudiado en ensayos clínicos en humanos Sin aprobación de la FDA ni de la EMA; la literatura rusa describe su uso clínico en Rusia. La FDA lo incluyó en la categoría 2 de sustancias para farmacia magistral con posibles riesgos significativos; la nominación fue retirada y la FDA mantiene publicadas sus preocupaciones.

Hallazgos

  • Semax es un análogo sintético del fragmento ACTH(4-7) unido a Pro-Gly-Pro, sin actividad corticotrópica.4,5
  • En ensayos clínicos en humanos (Rusia, controlados y no cegados), su adición al tratamiento del infarto cerebral isquémico agudo se asoció con una recuperación neurológica más rápida.1
  • En pacientes en rehabilitación tras un infarto cerebral, se asoció con niveles plasmáticos más altos de BDNF y mejor puntuación funcional (índice de Barthel).3
  • En modelos animales de isquemia cerebral, suprimió genes inflamatorios y activó genes de neurotransmisión.4
  • En ratas con estrés crónico, revirtió la anhedonia y la reducción de BDNF en hipocampo.5

Efectos reportados en estudios

  • En un estudio clínico en insuficiencia cerebrovascular se describió un porcentaje bajo de efectos secundarios y buena tolerancia, incluso en adultos mayores; no se detallan por tipo.2
  • Los estudios disponibles no reportan efectos adversos graves, pero su diseño y tamaño no permiten descartarlos.1,2,3

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • No está aprobado fuera de Rusia y su seguridad no se ha evaluado en ensayos aleatorizados grandes e independientes.1,3,6
  • La evidencia clínica proviene casi por completo de grupos rusos y de estudios pequeños, varios sin cegamiento ni aleatorización.1,2,3
  • La FDA señala posible riesgo de inmunogenicidad por agregación e impurezas, y falta de información de seguridad para las vías propuestas.6

Ficha técnica de Semax →

Selank

Análogo sintético de la tuftsina.

Estudiado en ensayos clínicos en humanos Sin aprobación de la FDA ni de la EMA; se ha estudiado clínicamente en Rusia. La FDA lo incluyó (como acetato de selank, TP-7) en la categoría 2 de sustancias para farmacia magistral con posibles riesgos significativos; la nominación fue retirada y la FDA mantiene publicadas sus preocupaciones.

Hallazgos

  • Selank es un heptapéptido sintético análogo de la tuftsina (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro).7,11
  • En un ensayo clínico aleatorizado en trastorno de ansiedad generalizada y neurastenia, su efecto ansiolítico fue similar al de medazepam y se asoció con cambios en la actividad de encefalinas en sangre.7
  • En un estudio clínico comparativo con fenazepam en trastornos de ansiedad, se describió efecto ansiolítico y un efecto nootrópico leve.8
  • En modelos animales (ratas), modificó la expresión de genes de neurotransmisión GABAérgica, lo que sugiere una modulación alostérica de ese sistema.10

Efectos reportados en estudios

  • En un ensayo aleatorizado, añadirlo a fenazepam se asoció con menos efectos indeseables del tranquilizante (sedación, alteraciones de atención y memoria, astenia).9
  • Los estudios clínicos rusos describen buena tolerancia, pero no reportan de forma sistemática los efectos adversos del propio péptido.7,8
  • Una revisión farmacológica estadounidense lo describe como un fármaco poco estudiado, con mecanismo GABAérgico, vendido a consumidores como suplemento.11

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • No está aprobado por la FDA ni por la EMA; su seguridad en humanos no está establecida fuera de estudios rusos pequeños.11,6
  • Por su posible mecanismo GABAérgico, las sustancias de esta clase requieren evaluación de potencial de abuso y dependencia, que no se ha realizado.11
  • La FDA señala posible inmunogenicidad por agregación e impurezas, y que carece de información importante sobre su seguridad en humanos.6

Ficha técnica de Selank →

DSIP

Péptido inductor del sueño delta.

Evidencia publicada limitada Sin aprobación de la FDA ni de la EMA. La FDA lo incluyó (como emideltida) en la categoría 2 de sustancias para farmacia magistral con posibles riesgos significativos; la nominación fue retirada y la FDA mantiene publicadas sus preocupaciones.

Hallazgos

  • El DSIP es un nonapéptido aislado en 1977 de sangre venosa cerebral de conejo; nunca se identificaron su gen, su proteína precursora ni un receptor específico.12
  • La hipótesis de que es un factor promotor del sueño está pobremente documentada; en animales, ciertos análogos, y no el DSIP mismo, promovieron sueño de ondas lentas.12
  • En un ensayo doble ciego en insomnio crónico, los efectos sobre la eficiencia y la latencia del sueño fueron débiles y no cambió la calidad subjetiva del sueño.13
  • En otro estudio doble ciego cruzado en insomnio crónico, la mejoría del sueño se consideró de poca relevancia clínica.14
  • Un estudio abierto antiguo, sin grupo control, describió mejoría de síntomas de abstinencia de alcohol y opiáceos.15

Efectos reportados en estudios

  • En el estudio de abstinencia se reportó cefalea en algunos pacientes; por lo demás se describió buena tolerancia.15
  • Los ensayos en insomnio no mostraron un beneficio clínico relevante frente a placebo.13,14

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • No está aprobado; su seguridad en humanos no se ha evaluado en estudios modernos.12,6
  • Su existencia natural y su función biológica siguen sin aclararse.12
  • La FDA señala posible inmunogenicidad, complejidad en impurezas y caracterización del principio activo, y ausencia de información de seguridad para la vía propuesta.6

Ficha técnica de DSIP →

Referencias

  1. Gusev EI, et al. [Effectiveness of semax in acute period of hemispheric ischemic stroke (a clinical and electrophysiological study)]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 1997;97(6):26-34. PubMed 11517472
  2. Gusev EI, et al. [Semax in prevention of disease progress and development of exacerbations in patients with cerebrovascular insufficiency]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2005;105(2):35-40. PubMed 15792140
  3. Gusev EI, et al. [The efficacy of semax in the treatment of patients at different stages of ischemic stroke]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2018;118(3. Vyp. 2):61-68. PubMed 29798983
  4. Filippenkov IB, et al. Novel Insights into the Protective Properties of ACTH(4-7)PGP (Semax) Peptide at the Transcriptome Level Following Cerebral Ischaemia-Reperfusion in Rats. Genes (Basel). 2020;11(6). PubMed 32580520
  5. Inozemtseva LS, et al. Antidepressant-like and antistress effects of the ACTH(4-10) synthetic analogs Semax and Melanotan II on male rats in a model of chronic unpredictable stress. Eur J Pharmacol. 2024;984:177068. PubMed 39442746
  6. FDA. Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks (categoría 2; sección de nominaciones retiradas). 2026. Fuente oficial
  7. Zozulia AA, et al. [Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2008;108(4):38-48. PubMed 18454096
  8. Medvedev VE, et al. [A comparison of the anxiolytic effect and tolerability of selank and phenazepam in the treatment of anxiety disorders]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2014;114(7):17-22. PubMed 25176261
  9. Medvedev VE, et al. [Optimization of the treatment of anxiety disorders with selank]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2015;115(6):33-40. PubMed 26356395
  10. Volkova A, et al. Selank Administration Affects the Expression of Some Genes Involved in GABAergic Neurotransmission. Front Pharmacol. 2016;7:31. PubMed 26924987
  11. Doyno CR, White CM. Sedative-Hypnotic Agents That Impact Gamma-Aminobutyric Acid Receptors: Focus on Flunitrazepam, Gamma-Hydroxybutyric Acid, Phenibut, and Selank. J Clin Pharmacol. 2021;61 Suppl 2:S114-S128. PubMed 34396551
  12. Kovalzon VM, Strekalova TV. Delta sleep-inducing peptide (DSIP): a still unresolved riddle. J Neurochem. 2006;97(2):303-9. PubMed 16539679
  13. Bes F, et al. Effects of delta sleep-inducing peptide on sleep of chronic insomniac patients. A double-blind study. Neuropsychobiology. 1992;26(4):193-7. PubMed 1299794
  14. Monti JM, et al. Study of delta sleep-inducing peptide efficacy in improving sleep on short-term administration to chronic insomniacs. Int J Clin Pharmacol Res. 1987;7(2):105-10. PubMed 3583493
  15. Dick P, et al. DSIP in the treatment of withdrawal syndromes from alcohol and opiates. Eur Neurol. 1984;23(5):364-71. PubMed 6548969

Resumen de literatura publicada, con fines informativos. No es una indicación, recomendación ni guía de uso.