KPV

Acerca de KPV

KPV son los tres últimos aminoácidos de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH). Se estudia porque conserva la actividad antiinflamatoria de la hormona completa sin afectar la pigmentación.

Áreas de investigación

Temas en los que este compuesto se ha estudiado según la literatura científica publicada:

• Inhibición de la vía NF-κB en células epiteliales e inmunitarias.
• Inflamación intestinal en modelos de colitis.
• Transporte celular mediado por PepT1.

Qué dice la literatura

Evidencia principalmente preclínica Sin aprobación de ninguna agencia para uso humano. La FDA lo colocó en la categoría 2 de farmacia magistral; hoy figura como nominación retirada, con la nota de que no hay datos de exposición humana. La WADA no lo nombra, pero su clase S0 abarca sustancias sin aprobación terapéutica.

• KPV (Lys-Pro-Val) es el tripéptido C-terminal de la α-MSH, al que se atribuye parte de su actividad antiinflamatoria.^1,2
• In vitro, en células epiteliales intestinales y linfocitos T humanos, inhibió la activación de NF-κB y de MAP cinasas y redujo citocinas proinflamatorias. Entra a la célula por el transportador PepT1.¹
• En ratones con colitis inducida (DSS, TNBS y transferencia celular) redujo la inflamación histológica, la actividad de mieloperoxidasa y la pérdida de peso. El efecto parece en parte independiente del receptor MC1R.^1,2
• En roedores se han probado nanopartículas e hidrogeles con KPV para dirigirlo al colon inflamado o a la mucosa oral, con menor inflamación en esos modelos.^3,4

Efectos reportados en estudios

• No hay datos publicados de exposición en humanos; la FDA no identificó ninguno por ninguna vía.⁵
• En cultivos de células intestinales, las nanopartículas con KPV no mostraron toxicidad.³
• En ratas con mucositis oral por quimioterapia, un hidrogel con KPV redujo IL-1β y TNF-α y mostró actividad antibacteriana frente a S. aureus resistente a meticilina.⁴

Contraindicaciones y precauciones reportadas

• Su seguridad en humanos no está establecida; la FDA señala que carece de información para saber si causa daño.⁵
• Los efectos descritos dependen de formulaciones experimentales específicas en roedores y no son extrapolables a otros productos ni a humanos.^3,4
• No existen ensayos clínicos publicados en enfermedad inflamatoria intestinal ni en otra indicación.^1,2,5

Referencias (5)

1. Dalmasso G, et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 2007;134(1):166-78. PubMed 18061177
2. Kannengiesser K, et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-31. PubMed 18092346
3. Xiao B, et al. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther. 2017;25(7):1628-1640. PubMed 28143741
4. Shao W, et al. Mucoadhesive hydrogel capturing tripeptide KPV: the anti-inflammatory, antibacterial and repairing effect on chemotherapy-induced oral mucositis. Biomater Sci. 2021;10(1):227-242. PubMed 34846053
5. FDA. Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks (categoría 2). 2026. Fuente oficial

Resumen de literatura publicada, con fines informativos. No es una indicación, recomendación ni guía de uso.