Producto exclusivo para investigación in vitro. No apto para consumo humano ni veterinario.

Reparación de tejidos en modelos animales

Péptidos estudiados en cicatrización, tendones, músculo e inflamación. Casi toda la evidencia viene de roedores; en humanos los estudios son muy pocos y pequeños.

BPC-157

Pentadecapéptido derivado de una proteína gástrica.

Evidencia principalmente preclínica Sin aprobación de ninguna agencia regulatoria para uso humano. La FDA lo colocó en la categoría 2 de sustancias para farmacia magistral por posibles riesgos; hoy figura como nominación retirada, con la misma advertencia de seguridad. La WADA lo prohíbe expresamente (clase S0, sustancias no aprobadas).

Hallazgos

  • En modelos animales, sobre todo roedores, se reportó mejoría estructural, funcional y biomecánica en lesiones de músculo, tendón, ligamento y hueso.2,3
  • Los mecanismos propuestos en estudios preclínicos incluyen angiogénesis vía VEGFR2 y el eje Akt-eNOS (óxido nítrico), señalización ERK1/2 y menor producción de citocinas inflamatorias.2,3
  • Es un pentadecapéptido sintético basado en una secuencia descrita originalmente en jugo gástrico, estudiado por su efecto citoprotector en mucosa.1,3
  • En humanos solo hay tres estudios pequeños (30 participantes en total): una serie retrospectiva en dolor de rodilla, un piloto en cistitis intersticial y un piloto de seguridad con dos personas. Su calidad metodológica es baja y la certeza de la evidencia, muy baja.1

Efectos reportados en estudios

  • En los tres estudios en humanos no se reportaron eventos adversos atribuibles al tratamiento, pero eran muy pequeños y sin grupo control.1,3
  • No existen datos validados de farmacocinética ni de seguridad a largo plazo en humanos.1,2
  • Revisiones clínicas señalan riesgos teóricos por su acción proangiogénica (angiogénesis patológica) y riesgos propios de productos no regulados: contaminación, impurezas y contenido distinto al declarado.4

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • La FDA advierte posible riesgo de inmunogenicidad, complejidad por impurezas peptídicas y falta de información de seguridad suficiente para saber si causa daño en humanos.5
  • Los autores de la revisión sistemática más reciente concluyen que no debe usarse en humanos fuera de ensayos clínicos regulados y de alta calidad.1
  • Los resultados en roedores no se han replicado en ensayos controlados en humanos; su seguridad en humanos no está establecida.1,3
  • Está prohibido en el deporte por la WADA en todo momento.6

Ficha técnica de BPC-157 →

TB-500 (Timosina β4)

Acetato de timosina beta-4, regulador de la actina.

Evidencia principalmente preclínica Sin aprobación de ninguna agencia para uso humano. La FDA lo colocó en la categoría 2 de farmacia magistral (como fragmento LKKTETQ de timosina β4); hoy figura como nominación retirada, con la advertencia de riesgo vigente. La WADA prohíbe la timosina β4 y sus derivados, incluido TB-500.

Hallazgos

  • TB-500 es un fragmento acetilado de siete aminoácidos (Ac-LKKTETQ) de la timosina β4. No se ha demostrado que sea equivalente, biológica o clínicamente, a la proteína completa.7,8
  • In vitro y en ratas se degrada rápido en fragmentos más cortos. Un estudio sugiere que la actividad de cierre de heridas in vitro se debe a un metabolito (Ac-LKKTE) y no al compuesto original.8
  • En un modelo de reparación de tendón de Aquiles en ratas, el grupo con TB-500 mostró mayor carga a la falla y mejores puntuaciones histológicas que el grupo control.9
  • La timosina β4 completa, que no es lo mismo que TB-500, se ha evaluado en ensayos clínicos oftálmicos, por ejemplo en ojo seco y queratopatía neurotrófica.7,10

Efectos reportados en estudios

  • La FDA no identificó datos de exposición humana a productos con este fragmento.5
  • In vitro, ni TB-500 ni sus metabolitos mostraron citotoxicidad en fibroblastos.8
  • En productos comerciales se han señalado dudas sobre identidad, pureza, concentración, esterilidad y consistencia de fabricación.7

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • La FDA advierte posible riesgo de inmunogenicidad por agregación e impurezas peptídicas, y falta de información para saber si causa daño en humanos.5
  • Los hallazgos de la timosina β4 completa en ojo, piel o corazón no establecen la eficacia ni la seguridad del fragmento TB-500.7
  • Su seguridad en humanos no está establecida; la evidencia directa se limita a estudios in vitro y en roedores.7,9
  • La WADA lo prohíbe expresamente en el deporte.6

Ficha técnica de TB-500 (Timosina β4) →

KPV

Tripéptido C-terminal de la α-MSH.

Evidencia principalmente preclínica Sin aprobación de ninguna agencia para uso humano. La FDA lo colocó en la categoría 2 de farmacia magistral; hoy figura como nominación retirada, con la nota de que no hay datos de exposición humana. La WADA no lo nombra, pero su clase S0 abarca sustancias sin aprobación terapéutica.

Hallazgos

  • KPV (Lys-Pro-Val) es el tripéptido C-terminal de la α-MSH, al que se atribuye parte de su actividad antiinflamatoria.11,12
  • In vitro, en células epiteliales intestinales y linfocitos T humanos, inhibió la activación de NF-κB y de MAP cinasas y redujo citocinas proinflamatorias. Entra a la célula por el transportador PepT1.11
  • En ratones con colitis inducida (DSS, TNBS y transferencia celular) redujo la inflamación histológica, la actividad de mieloperoxidasa y la pérdida de peso. El efecto parece en parte independiente del receptor MC1R.11,12
  • En roedores se han probado nanopartículas e hidrogeles con KPV para dirigirlo al colon inflamado o a la mucosa oral, con menor inflamación en esos modelos.13,14

Efectos reportados en estudios

  • No hay datos publicados de exposición en humanos; la FDA no identificó ninguno por ninguna vía.5
  • En cultivos de células intestinales, las nanopartículas con KPV no mostraron toxicidad.13
  • En ratas con mucositis oral por quimioterapia, un hidrogel con KPV redujo IL-1β y TNF-α y mostró actividad antibacteriana frente a S. aureus resistente a meticilina.14

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • Su seguridad en humanos no está establecida; la FDA señala que carece de información para saber si causa daño.5
  • Los efectos descritos dependen de formulaciones experimentales específicas en roedores y no son extrapolables a otros productos ni a humanos.13,14
  • No existen ensayos clínicos publicados en enfermedad inflamatoria intestinal ni en otra indicación.11,12,5

Ficha técnica de KPV →

BPC-157 + TB-500

Mezcla en partes iguales en un solo vial.

Evidencia principalmente preclínica Ninguno de los dos componentes está aprobado para uso humano. Ambos estuvieron en la categoría 2 de farmacia magistral de la FDA (hoy nominaciones retiradas, con advertencia de riesgo vigente) y ambos están prohibidos por la WADA.

Hallazgos

  • El único estudio publicado de la combinación es en ratas con reparación de tendón de Aquiles: la combinación mejoró una de las puntuaciones histológicas (Movin) frente al control, pero los resultados más consistentes se vieron con TB-500 solo.9
  • No hay estudios de la mezcla en humanos.9,7
  • De BPC-157 solo hay tres estudios pequeños en humanos, de baja calidad y sin grupo control.1
  • TB-500 es un fragmento de siete aminoácidos de la timosina β4 sin equivalencia demostrada con la proteína completa; su evidencia directa es in vitro y en roedores.7

Efectos reportados en estudios

  • No existen datos de seguridad de la combinación en humanos. En los estudios pequeños de BPC-157 no se reportaron eventos adversos, lo que no permite conclusiones de seguridad.7,1
  • Revisiones clínicas señalan riesgos teóricos de angiogénesis patológica y riesgos de productos no regulados, como contaminación e impurezas.4

Contraindicaciones y precauciones reportadas

  • La FDA advierte para ambos componentes posible riesgo de inmunogenicidad e impurezas peptídicas, y falta de información de seguridad en humanos.5
  • Se desconocen las interacciones, la estabilidad y la seguridad de los componentes combinados.9,7
  • La WADA prohíbe ambos componentes en el deporte.6

Ficha técnica de BPC-157 + TB-500 →

Referencias

  1. Poolton JT, et al. Human evidence for BPC-157 in orthopaedic and regenerative medicine: a systematic review of efficacy and safety. Acta Orthop Belg. 2026;92(3). PubMed 42885452
  2. Vasireddi N, et al. Emerging Use of BPC-157 in Orthopaedic Sports Medicine: A Systematic Review. HSS J. 2025;21(4):485-495. PubMed 40756949
  3. McGuire FP, et al. Regeneration or Risk? A Narrative Review of BPC-157 for Musculoskeletal Healing. Curr Rev Musculoskelet Med. 2025;18(12):611-619. PubMed 40789979
  4. Moiz A, et al. Dangers of Injectable Peptides and Other Unregulated "Biohacking" Drugs. Mo Med. 2026;123(4):337-343. PubMed 42757290
  5. FDA. Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks (categoría 2). 2026. Fuente oficial
  6. WADA. The Prohibited List (S0, sustancias no aprobadas). 2026. Fuente oficial
  7. Tham A, et al. Investigational Peptides in Orthopaedic Practice: Evidence, Safety, and Patient Counseling for BPC-157, Thymosin Beta-4, and TB-500. J Am Acad Orthop Surg. 2026. PubMed 42937313
  8. Rahaman KA, et al. Simultaneous quantification of TB-500 and its metabolites in in-vitro experiments and rats by UHPLC-Q-Exactive orbitrap MS/MS and their screening by wound healing activities in-vitro. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2024;1235:124033. PubMed 38382158
  9. Biçer O, et al. Effects of BPC-157 and TB-500 on Achilles tendon healing in rats: A histopathological and biomechanical study. Jt Dis Relat Surg. 2026;37(3):822-837. PubMed 42542926
  10. Sosne G. Thymosin beta 4 and the eye: the journey from bench to bedside. Expert Opin Biol Ther. 2018;18(sup1):99-104. PubMed 30063853
  11. Dalmasso G, et al. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 2007;134(1):166-78. PubMed 18061177
  12. Kannengiesser K, et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-31. PubMed 18092346
  13. Xiao B, et al. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther. 2017;25(7):1628-1640. PubMed 28143741
  14. Shao W, et al. Mucoadhesive hydrogel capturing tripeptide KPV: the anti-inflammatory, antibacterial and repairing effect on chemotherapy-induced oral mucositis. Biomater Sci. 2021;10(1):227-242. PubMed 34846053

Resumen de literatura publicada, con fines informativos. No es una indicación, recomendación ni guía de uso.